本期为您推荐来自Drug Research，以南京工业大学药学院邹巧根教授为通讯作者的论文，欢迎阅读。

苯磺酸贝他斯汀（以下简称为“BTST“）是一种二代抗组胺药物，化学名为 ({d(S)4[4[(4氯苯基)(2吡啶基)甲氧基]哌啶基}正丁酸一苯磺酸盐）。目前已知尚未有研究探讨BTST工艺杂质的分离和鉴定。本研究报告了一种反相高效液相色谱法（RP-HPLC）的设计与验证过程，该方法可指示稳定性，用于5个BTST潜在杂质的分离与鉴定。本实验观察了3个工艺杂质的结构，发现其为新化合物。本研究阐述了三者的特性，并通过核磁共振（NMR）和质谱法（MS）进行光谱学分析，表征及确定其化学成分。提出的3个新化合物分别为(S)-4-[(苯基)-2-吡啶甲氧基]-1-哌啶丁酸，即杂质A；4-[(S)-(4-氯苯基)-2-吡啶甲氧基]-1-哌啶丁酸，甲氧氮芥即杂质B；(S)-4-[(4-氯苯基)-2-吡啶甲氧基]-1-哌啶乙烷，即杂质C。此外，使用岛津Inertsil C8-3色谱柱（150mmsil C8，3μm），运用一种经过优化的高效色谱法，对上述5个杂质进行分离和定量。该方法采用了15mmol甲酸铵缓冲液（通过甲酸将pH调至3.8）和乙腈作为流动相，使用梯度洗脱。该方法设计用于分离和定量上述5个杂质（浓度范围0.05~0.75μg/mL）。经验证，该方法专属、准确、精确且适用。本文是首个报道上述3个新化合物鉴定与表征数据的研究。此外，该方法是第一个分离和定量所有BTST工艺杂质的有效的HPLC法。

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